新冠口服藥物！美國FDA授予輝瑞Paxlovid(nirmatrelvir/利托那韋)緊急使用授權(EUA)!
來源：本站原創 2021-12-25 00:40
與安慰劑相比，在癥狀出現后5天內啟動Paxlovid治療(每天2次，連續5天)可將住院或死亡風險降低88%。
2021年12月24日訊 /生物谷BIOON/ --輝瑞（Pfizer）近日宣布，美國食品和藥物管理局（FDA）已授予Paxlovid（nirmatrelvir[PF-07321332]片劑和利托那韋片劑）緊急使用授權（EUA）：用于治療直接SARS-CoV-2病毒檢測呈陽性、體重至少40公斤（88磅）、有高風險發展為嚴重COVID-19（包括住院或死亡）的輕度至中度COVID-19成人和兒科（≥12歲，體重≥40公斤[88磅]）患者。
Paxlovid是一種復方制劑，由300mg（2片150mg）nirmatrelvir和一片100mg利托那韋組成，每天服藥2次，連續服藥5天。一盒藥物含有5個泡罩包裝的Paxlovid，作為nirmatrelvir片劑和利托那韋片劑的聯合包裝，提供完整5天療效所需的全部劑量。
該EUA基于2/3期EPIC-HR研究的數據：與安慰劑相比，Paxlovid將住院或死亡風險降低89%（癥狀出現后3天內啟動治療）和88%（癥狀出現后5天內啟動治療）。
輝瑞已準備在美國立即開始交貨，根據其與美國政府達成的協議，在2021-2022年間將交付1000萬個療程。由于持續投資支持Paxlovid的生產和分銷，輝瑞將2022年的產量預測從8000萬療程提高至1.2億療程。輝瑞還計劃在2022年向美國FDA提交Paxlovid的新藥申請（NDA），以獲得完全監管批準。
nirmatrelvir（PF-07321332）化學結構式（圖片來源：drugapprovalsint.com）
Paxlovid活性藥物成分中，nirmatrelvir是一種源于輝瑞實驗室的新型主蛋白酶（Mpro，也被稱為3CL蛋白酶）抑制劑，專門設計用于阻斷SARS-CoV-2 Mpro的活性，這種酶是冠狀病毒復制所需要的。低劑量利托那韋有助于減緩nirmatrelvir的代謝或分解，使其在較高濃度下在體內保持較長時間的活性，以幫助對抗病毒。
目前的變異毒株可以抵抗抑制SARS-COV-2病毒表面棘突蛋白的藥物，因為該蛋白的突變率高。然而，Paxlovid通過結合SARS-CoV-2病毒的蛋白酶在細胞內發揮作用，從而抑制病毒復制。nirmatrelvir顯示在體外針對當前變異毒株（即α、β、δ、γ、λ和μ）具有一致的抗病毒活性。此外，在體外生化分析中，nirmatrelvir可有效抑制與奧密克戎（Omicron）相關的Mpro。這表明nirmatrelvir有潛力針對奧密克戎維持強大的抗病毒活性。關于這種變體的其他體外抗病毒研究正在進行中。
輝瑞董事長兼首席執行官Albert Bourla表示：“今天美國FDA對Paxlovid的授權代表了科學將如何幫助我們最終戰勝這種流行病的另一個例子，即使在2年后，這種流行病仍在繼續擾亂和破壞全世界的生活。這種突破性療法已被證明能顯著減少住院和死亡，可以在家中服用，將改變我們對待COVID-19疾病的方式，有助于減少醫療和醫院系統面臨的一些重大壓力。輝瑞準備立即在美國開始生產，以幫助盡快將Paxlovid送到合適的患者手中?！?/div>
圖片來源（healtiyer.com）
2/3期EPIC-HR試驗入組的是18歲及以上確診為COVID-19的非住院成人患者，這些患者的病情進展到嚴重疾病的風險增加。數據顯示，在癥狀出現后3天內啟動治療，與安慰劑相比，接受Paxlovid治療的患者，因任何原因住院或死亡的風險降低了89%（主要終點）。到第28天，Paxlovid治療組沒有患者死亡，而安慰劑組有9例死亡。在癥狀出現后5天內啟動治療（次要終點）也觀察到了類似的結果，與安慰劑相比，接受Paxlovid治療的患者因任何原因住院或死亡的風險降低88%，未觀察到死亡。Paxlovid組（23%）和安慰劑組（24%）的治療期不良事件（TEAE）具有可比性，其中大多數是輕度。
雖然Paxlovid臨床試驗不包括18歲以下的患者，但經授權的成人給藥方案，預期在12歲及以上體重至少為40kg的兒童患者中的Paxlovid血藥濃度水平達到與成人患者同等水平。額外的2/3期臨床試驗正在進行中，入組的是進展為嚴重疾病的風險為標準風險（即住院或死亡風險較低）的成人患者，以及COVID-19患者的家庭成員。（生物谷Bioon.com）
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